一類(lèi)新型阿維菌素衍生物及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310276164.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103421065B 公開(kāi)（公告）日 2016-05-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN103421065B 申請(qǐng)公布日 2016-05-18
分類(lèi)號(hào) C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A01P7/04(2006.01)I;A01P7/02(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐繼民;沈?qū)W慶;徐龍廣;于鑫鑫 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 大慶志飛生物化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中海智圣知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 大慶志飛生物化工有限公司
地址 163411 黑龍江省大慶市讓胡路區(qū)宏偉園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一類(lèi)新型阿維菌素衍生物及其制備方法，包括以下步驟：A將阿維菌素B1a或阿維菌素B2a溶解在有機(jī)溶劑中；B將上述溶液降溫，加入取代試劑，滴加縛酸劑；C將上述反應(yīng)溶液加入硫酸溶液中，調(diào)節(jié)pH，靜止分層，萃取，有機(jī)相加入到氨水溶液中，調(diào)節(jié)pH至中性，靜止分層，萃取，合并有機(jī)相；D將有機(jī)相減壓蒸餾，得到產(chǎn)品。本發(fā)明是在阿維菌素B2a或B1a基礎(chǔ)上對(duì)C5-OH進(jìn)一步化學(xué)改性，與普通阿維菌素產(chǎn)品相比具有藥效高、殺蟲(chóng)譜廣、持效性好、無(wú)殘留和無(wú)公害、見(jiàn)效快和無(wú)抗性的優(yōu)點(diǎn)。對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)的幼蟲(chóng)、其它許多害蟲(chóng)及螨類(lèi)的活性極高，既有胃毒作用又兼有觸殺作用，在非常低的劑量下就具有非常好的殺蟲(chóng)效果。