合成鹽酸沃尼妙林的中間體化合物以及鹽酸沃尼妙林的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610836123.8 申請日 -
公開（公告）號 CN106496085A 公開（公告）日 2017-03-15
申請公布號 CN106496085A 申請公布日 2017-03-15
分類號 C07C327/30;C07C319/14;C07C323/52 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 許水金;楊薇薇 申請（專利權）人 鹽城市優(yōu)化醫(yī)藥化工科技有限公司
代理機構 北京中恒高博知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 陸菊華
地址 224000 江蘇省鹽城市江蘇濱海經(jīng)濟開發(fā)區(qū)沿海工業(yè)園悅海路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種合成鹽酸沃尼妙林的中間體化合物，所述中間體化合物的化學結(jié)構式如下：。該中間體化合物通過包括如下步驟得到：β?羥基異戊酸通過Curtius重排反應得到2?甲基?2?羥基丙胺；2?甲基?2?羥基丙胺與D?纈氨酸鄧鹽通過混合酸酐法反應生成酰胺產(chǎn)物；酰胺產(chǎn)物在堿性條件下先用甲磺酰氯活化羥基，再與硫代乙酸鉀反應。鹽酸沃尼妙林的制備方法，包括截短側(cè)耳素與對甲苯磺酰氯反應，生成截短側(cè)耳素對甲苯磺酸酯；生成的截短側(cè)耳素對甲苯磺酸酯與上述中間體化合物反應，最后經(jīng)鹽酸脫保護后生成鹽酸沃尼妙林。本發(fā)明在制備鹽酸沃尼妙林過程中不需要二甲基半胱胺鹽酸鹽，生產(chǎn)條件溫和，無環(huán)境污染，適于工業(yè)化生產(chǎn)。