一種6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2苯并異噁唑鹽酸鹽的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010445124.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN111777601B 公開(kāi)（公告）日 2021-07-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN111777601B 申請(qǐng)公布日 2021-07-16
分類號(hào) C07D413/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王復(fù)平;熊傳輝;李耀勇;高興發(fā);魏邦富 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 白銀京宇新藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘭州智和專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 趙立權(quán)
地址 730600 甘肅省白銀市靖遠(yuǎn)縣劉川工業(yè)集中區(qū)經(jīng)三路4號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種6?氟?3?（4?哌啶基）?1，2苯并異噁唑鹽酸鹽的制備方法，是將4?（2，4?二氟苯甲酰基）?哌啶鹽酸鹽溶解在醇類溶劑中，加入鹽酸羥胺，然后加入無(wú)機(jī)堿，在20?65℃下反應(yīng)5?72小時(shí)，然后滴加濃鹽酸，降溫到0?5℃后保溫1?3小時(shí)，過(guò)濾，將得到的固體重新洗滌過(guò)濾后即得到高純度的6?氟?3?（4?哌啶基）?1，2苯并異噁唑鹽酸鹽。該方法用堿金屬氫氧化物做堿，既替代了用作肟化縛酸劑的三乙胺，又作為環(huán)合用堿，減少了三乙胺對(duì)環(huán)境的污染，反應(yīng)條件溫和，工藝過(guò)程簡(jiǎn)單，成本低。