一種不對稱催化合成四氫呋喃[2,3-b]苯并吡喃或四氫吡喃[2,3-b]苯并吡喃的方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN201510268008.0 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN104945410A | 公開(公告)日 | 2015-09-30 |
申請公布號 | CN104945410A | 申請公布日 | 2015-09-30 |
分類號 | C07D493/04(2006.01)I | 分類 | 有機化學〔2〕; |
發(fā)明人 | 張士磊 | 申請(專利權(quán))人 | 山東冠秀生物制藥有限公司 |
代理機構(gòu) | - | 代理人 | - |
地址 | 250101 山東省濟南市高新區(qū)穎秀路2766號生產(chǎn)樓北樓三層 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明公開了一種不對稱催化合成四氫呋喃[2,3-b]苯并吡喃或四氫吡喃[2,3-b]苯并吡喃的方法,步驟如下:將2-(2-硝基乙烯基)取代苯酚、2-羥基四氫呋喃或2-羥基四氫吡喃、催化劑溶于溶劑中,加入苯甲酸,在15-40℃攪拌反應20-40h,然后加入濃鹽酸-二氯甲烷混合液,繼續(xù)反應1-3h;將反應后的反應液進行萃取,合并有機層,洗滌,干燥,蒸除溶劑,殘留物經(jīng)硅膠柱層析,即得四氫呋喃[2,3-b]苯并吡喃或四氫吡喃[2,3-b]苯并吡喃。本發(fā)明的合成方法簡單,條件溫和,反應收率較高,對映選擇性優(yōu)秀,所得到的手性四氫呋喃[2,3-b]苯并吡喃或四氫吡喃[2,3-b]苯并吡喃化合物具有高的對映體純度,在天然產(chǎn)物全合成和藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要應用價值。 |
