一種西拉普利中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200910156983.7 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN101723902A 公開（公告）日 2010-06-09
申請公布號(hào) CN101723902A 申請公布日 2010-06-09
分類號(hào) C07D237/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳韓;魏東初 申請（專利權(quán)）人 杭州亞培克生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 浙江杭州金通專利事務(wù)所有限公司 代理人 杭州亞培克生物科技有限公司;蘇州亞培克生物科技有限公司
地址 310011 浙江省杭州市拱墅區(qū)祥園路28號(hào)2-507
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種西拉普利中間體的制備方法，以四氫呋喃、乙醇、甲醇或水為溶劑，以Pd/C、鐵、鋅或鎳為催化劑，在加氫反應(yīng)器中加入如式(II)所示的(1S)-1，2-二芐氧羰基-3-叔丁基六氫噠嗪-1，2，3-三羧酸酯和L-酒石酸，控制反應(yīng)溫度為65～75℃、氫氣壓力為4～5atm，反應(yīng)至氫氣壓力不再下降；將反應(yīng)物料冷卻、過濾，用乙酸乙酯對濾餅進(jìn)行洗滌，再用甲醇水溶液洗滌濾餅，收集濾液，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)得白色固體，將所得白色固體溶解于正丁醇，結(jié)晶，得(S)構(gòu)型的西拉普利中間體(1S)-六氫噠嗪-3-叔丁基羧酸酯L-酒石酸鹽。本發(fā)明改進(jìn)了關(guān)鍵的生產(chǎn)工藝，能在穩(wěn)定的條件下，提高關(guān)鍵中間體的產(chǎn)率，使西拉普利的生產(chǎn)方法更加經(jīng)濟(jì)實(shí)用，西拉普利的產(chǎn)率大大提高。