氟代的α-羰基類HCV NS3/4A絲氨酸蛋白酶抑制劑

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310186244.9 申請日 -
公開(公告)號 CN104163851B 公開(公告)日 2019-03-05
申請公布號 CN104163851B 申請公布日 2019-03-05
分類號 C07K7/06;C07K5/083;A61K38/08;A61K38/06;A61P31/14;A61P1/16 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王海勇;孫天宇;王路 申請(專利權)人 北京新天宇科技開發(fā)有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 410331 湖南省瀏陽市洞陽鄉(xiāng)(生物醫(yī)藥園內)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了新的氟代的HCV NS3/4A絲氨酸蛋白酶抑制劑和其鹽和其立體異構體及制備方法,以及至少包括一種如下所示的式(1)化合物或其鹽或其立體異構體作為活性成分的藥學制劑,以及在預防和治療丙型肝炎疾病中的應用其中,R1、R2、R3、R4、R5及R6如說明書所述。所述的氟代的α?羰基類HCV NS3/4A絲氨酸蛋白酶抑制劑的穩(wěn)定性顯著提高,不但不發(fā)生差向異構化(消旋),而且其抑制HCB的活性得到了進一步的改善。