通過對氨基酸側鏈修飾獲得的穿膜性多肽

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111424340.3 申請日 -
公開（公告）號 CN114702547A 公開（公告）日 2022-07-05
申請公布號 CN114702547A 申請公布日 2022-07-05
分類號 C07K7/06（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/107（2006.01）I;A61K47/64（2017.01）I;A61K47/42（2017.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李子剛;尹豐;萬川;章亦馳;涂李程;孔凌微 申請（專利權）人 北京大學深圳研究生院
代理機構 上海政濟知識產權代理事務所（普通合伙） 代理人 -
地址 518118廣東省深圳市坪山區(qū)坑梓街道蘭景路16號國富文化廠區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學生物學穿膜性多肽領域，提供了一種制備細胞穿膜肽的方法，包括：以主鏈Fmoc保護、側鏈Alloc保護的鳥氨酸為原料，在固相進行酰胺縮合反應，形成肽鍵；使用嗎啡啉的N,N?二甲基甲酰胺溶液脫除Fmoc保護基，以游離被Fmoc保護的氨基；四（三苯基膦）鈀催化下，在干燥的DCM溶劑中，反應瓶內氮氣保護下，脫去側鏈Alloc保護基團；在有機溶劑中，在堿二異丙基乙基胺存在下，側鏈修飾上帶芐基的鳥氨酸。本發(fā)明通過胺酯交換反應實現(xiàn)肽鍵的逐個形成，在氨基酸側鏈修飾上必要基團，達到改變多肽性質的目的，適合實驗室多肽合成和工業(yè)化生產。