一種靶向HDAC的穩(wěn)定多肽類抑制劑及其用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910188678.X 申請日 -
公開(公告)號 CN109912686B 公開(公告)日 2022-07-05
申請公布號 CN109912686B 申請公布日 2022-07-05
分類號 A61K38/08(2019.01)I;C07K7/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李子剛;尹豐;王冬園 申請(專利權(quán))人 北京大學(xué)深圳研究生院
代理機(jī)構(gòu) 上海政濟(jì)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 -
地址 518055廣東省深圳市南山區(qū)西麗大學(xué)城北大校區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種靶向HDAC的穩(wěn)定多肽類抑制劑,其氨基酸序列結(jié)構(gòu)如下所示,本發(fā)明還提供了上述的一種靶向HDAC的穩(wěn)定多肽類抑制劑在制備抑制HDAC家族酶活活性的藥物中的用途。本發(fā)明還提供了上述的一種靶向HDAC的穩(wěn)定多肽類抑制劑在制備抑制HDAC1高表達(dá)的腫瘤干細(xì)胞的藥物中的用途。本發(fā)明還提供了上述的一種靶向HDAC的穩(wěn)定多肽類抑制劑在制備治療人類卵巢畸胎瘤或者睪丸胚胎癌的藥物中的用途。通過細(xì)胞增殖、細(xì)胞凋亡、細(xì)胞周期阻滯實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明的多肽可以有效抑制腫瘤干細(xì)胞的增殖,而且該多肽在高劑量下對小鼠沒有明顯的組織損傷或者毒性。