一種制備高光學純度的反式1,2-環(huán)二胺的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410016016.1 申請日 -
公開（公告）號 CN103787921B 公開（公告）日 2016-02-03
申請公布號 CN103787921B 申請公布日 2016-02-03
分類號 C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 韓國霞;金永生;姚亦明 申請（專利權(quán)）人 蘇州國鏑醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責任公司 代理人 黃春松
地址 210053 江蘇省蘇州市園區(qū)星湖街218號生物納米園A2-203室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種在高氯酸鋰的作用下，手性苯乙胺對化合物對甲苯磺酰基氮雜雙環(huán)的一種化合物進行反式開環(huán)反應(yīng)得到反式-1,2-二氨消旋體。將反式-1,2-二氨消旋體化合物式所述化合物與酸反應(yīng)生成反式-1,2-二氨消旋體化合物酸鹽。通過分步重結(jié)晶法拆分分別得到高光學純度的（R,R）-1,2-二氨(Xb)化合物和(S,S)-1,2-二氨化合物單體酸鹽。將反式-1,2-二氨(Xb)化合物單體，在鈀催化劑作用下，氫化脫掉芐基得到高光學純度的反式-1,2-對甲苯磺酰基環(huán)戊二胺。用氨基保護劑保護高光學純度的反式對甲苯磺酰基-1，2-環(huán)二胺(Xc)單體的氨基。然后再低溫下用鋰萘脫掉對甲苯磺?；玫礁吖鈱W純度的反式叔丁氧羰基-1，2-環(huán)二胺(Xd)式化合物單體。本方法產(chǎn)率高，成本低，可工業(yè)化生產(chǎn)。