一種藥物中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911184602.6 申請日 -
公開(公告)號 CN110922411B 公開(公告)日 2021-06-04
申請公布號 CN110922411B 申請公布日 2021-06-04
分類號 C07D487/10 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 胡孟奇;蔣維;邵楊;呂振閣;孫松;劉斐 申請(專利權(quán))人 合肥遠志醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機構(gòu) 合肥天明專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 張夢媚
地址 230088 安徽省合肥市高新區(qū)香樟大道168號科技實業(yè)園D組團廠房D-17D-22單體1D17-4D17
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種藥物中間體的合成方法,所述藥物中間體為6?(對甲苯磺?;?2,6?二氮雜螺[3.3]庚烷?6?羧酸叔丁酯,主要包括以下步驟:在縛酸劑和催化劑的條件下,將化合物1和化合物A?Cl在第一反應(yīng)溶劑中進行第一次取代反應(yīng)后,得到化合物2,化合物A?Cl為對甲苯磺酰氯或甲磺酰氯;將所述化合物2和金屬鹵代物在第二反應(yīng)溶劑中進行第二次取代反應(yīng),得到化合物3;在鈉氫存在條件下,加入氨基甲酸叔丁酯攪拌不低于半小時,然后加入所述化合物3在第三反應(yīng)溶劑中進行環(huán)合反應(yīng)得到化合物Ⅰ。本發(fā)明的合成方法步驟、工藝簡單,操作方便,總收率高,對設(shè)備和環(huán)保要求低,相較于現(xiàn)有技術(shù)中的合成工藝,具有較大的應(yīng)用前景。