制備塞來昔布的新方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210027318.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103242233B 公開（公告）日 2014-07-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN103242233B 申請(qǐng)公布日 2014-07-30
分類號(hào) C07D231/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃華;袁富山;王獻(xiàn)玲;王琳琳 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 前途匯國(guó)際醫(yī)藥信息咨詢（北京）有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100176 北京市大興區(qū)中和街22號(hào)2幢306室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備高純度塞來昔布(Ⅰ)的新方法，屬塞來昔布的制備技術(shù)領(lǐng)域。以對(duì)甲基苯乙酮和三氟乙酸乙酯為原料，溶解在合適的溶劑中，在甲醇鈉做堿的條件下，進(jìn)行Claisen縮合反應(yīng)，制得β-二酮中間體；該中間體不經(jīng)分離純化，直接與對(duì)肼基苯磺酰胺鹽酸鹽縮合環(huán)化，粗品經(jīng)重結(jié)晶制得塞來昔布。其特征是該方法所制備塞來昔布純度高，副產(chǎn)物異構(gòu)體含量小，收率高，所用試劑價(jià)廉且對(duì)環(huán)境友好，制備工藝簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。