一種合成（2S,3R）-3-取代苯基吡咯烷-2-羧酸的中間體及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910871252.4 申請日 -
公開（公告）號 CN110498808A 公開（公告）日 2019-11-26
申請公布號 CN110498808A 申請公布日 2019-11-26
分類號 C07D498/04（2006.01）; C07D207/08（2006.01）; C07D207/16（2006.01） 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鞏沛; 王正江; 夏愛華; 吳希罕 申請（專利權(quán)）人 浙江暉石藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 312300 浙江省紹興市杭州灣上虞經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)緯七路11號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種(2S,3R)?3?取代苯基吡咯烷?2?羧酸的中間體及其制備方法和應(yīng)用，主要解決目前(2S,3R)?3?取代苯基吡咯烷?2?羧酸沒有適合工業(yè)化合成方法的技術(shù)問題。本發(fā)明以化合物II和鹵代苯為原料，在有機金屬試劑作用下，依次經(jīng)過Michael加成反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫芐基保護基反應(yīng)、Boc保護反應(yīng)、氧化和脫Boc保護基等反應(yīng)步驟制備得到化合物I((2S,3R)?3?取代苯基吡咯烷?2?羧酸)。本方法操作方便，收率穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)。