一種兩步法合成多取代嘧啶衍生物的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910118484.2 申請日 -
公開（公告）號 CN109705043A 公開（公告）日 2019-05-03
申請公布號 CN109705043A 申請公布日 2019-05-03
分類號 C07D239/54（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 胡志剛; 許良志; 何大榮; 杜小鵬; 錢祝進; 何勇 申請（專利權(quán)）人 安徽華勝醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 合肥市浩智運專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 安徽華勝醫(yī)藥科技有限公司
地址 246000 安徽省安慶市皇冠路8號（安慶鳳凰科技產(chǎn)業(yè)園）6號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種兩步法合成多取代嘧啶衍生物的方法，包括如下步驟：(1)將如式VI所示的N?Boc?beta?苯丙氨酸衍生為?；B氮，再經(jīng)Curtius重排得到如式V所示的(R)?(2?異氰酸基?1?苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯；(2)將如式V所示的(R)?(2?異氰酸基?1?苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯與如式II所示的(Z)?3?氨基?2?(2?氟?3?甲氧基苯基)?2?丁烯酸乙酯經(jīng)環(huán)合反應(yīng)得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物；本發(fā)明的優(yōu)點在于，起始化合物簡單易得，合成路線簡單、操作方便，并且反應(yīng)的收率較高；該方法降低了目標化合物的生產(chǎn)成本，適宜于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。