一種惡拉戈利的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910121555.4 申請日 -
公開（公告）號 CN109810065A 公開（公告）日 2019-05-28
申請公布號 CN109810065A 申請公布日 2019-05-28
分類號 C07D239/54（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡志剛; 許良志; 何大榮; 杜小鵬; 錢祝進(jìn); 何勇; 陳越磊 申請（專利權(quán)）人 安徽華勝醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥市浩智運(yùn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 安徽華勝醫(yī)藥科技有限公司
地址 246000 安徽省安慶市高新區(qū)皇冠路8號（安慶鳳凰科技產(chǎn)業(yè)園）6號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種惡拉戈利的合成方法，包括以下步驟：(1)將如式II所示的(R)?(2?(5?(2?氟?3?甲氧基苯基)?3?(2?氟?6?(三氟甲基)芐基)?4?甲基?2,6?二氧代?3,6?二氫嘧啶?1(2H)?基)?1?苯乙基)氨基甲酸叔丁酯與如式IV所示的4?溴丁酸乙酯經(jīng)N?烷基化得到如式VI所示中間體；(2)將如式VI所示的中間體經(jīng)脫N?BOC和O?Et后得到如式(I)所示的Elagolix；本發(fā)明的優(yōu)點在于，合成路線簡單、副產(chǎn)物少、易于純化。