一種多步法制備Elagolix中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910121553.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN109666001A | 公開(kāi)（公告）日 | 2019-04-23 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109666001A | 申請(qǐng)公布日 | 2019-04-23 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D239/54（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 胡志剛; 許良志; 何大榮; 杜小鵬; 錢(qián)祝進(jìn); 何勇 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 安徽華勝醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 合肥市浩智運(yùn)專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 安徽華勝醫(yī)藥科技有限公司 |
| 地址 | 246000 安徽省安慶市高新區(qū)皇冠路8號(hào)（安慶鳳凰科技產(chǎn)業(yè)園）6號(hào)樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種多步法制備Elagolix中間體的方法，包括如下步驟：a、將如式VIII所示的化合物與三光氣反應(yīng)，得到如式IX所示的化合物；b、將如式II所示的化合物與三苯基乙基碘化鏻經(jīng)Wittig反應(yīng)，得到如式XI所示的化合物；c、將如式XI所示的化合物與如式IX所示的化合物經(jīng)Michael加成，得到如式XII所示的化合物；d、將如式XII所示的化合物經(jīng)氧化得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物；本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于，采用商業(yè)化的化工原料僅經(jīng)四步反應(yīng)獲得目標(biāo)產(chǎn)物，合成路線(xiàn)短、操作簡(jiǎn)單方便。 |
