一種7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410377443.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105294562A 公開(kāi)（公告）日 2016-02-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN105294562A 申請(qǐng)公布日 2016-02-03
分類(lèi)號(hào) C07D223/16(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 柏旭;張躍偉;朱岳 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 長(zhǎng)春吉大天元化學(xué)技術(shù)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 吉林省長(zhǎng)春市新時(shí)代專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 代理人 石岱
地址 130000 吉林省長(zhǎng)春市凈月國(guó)家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)金碧街750號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，具體涉及一種托伐普坦關(guān)鍵中間體7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的合成方法，包括A、5-氯-2-(二烯丙胺基)-苯甲醛的合成，B、1-烯丙基-7-氯-2,3,4,5-四氫-1H-2,5-環(huán)氧苯[b]氮雜卓的合成，C、1-烯丙基-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的合成，D、7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的合成四個(gè)步驟；該工藝路線(xiàn)采用取代、環(huán)合、開(kāi)環(huán)、脫保護(hù)四步反應(yīng)合成托伐普坦關(guān)鍵中間體，合成步驟少、操作簡(jiǎn)便、設(shè)備要求低、各步收率較高四步反應(yīng)都不需要柱層析分離。具有工藝簡(jiǎn)單，便于工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)且成本低的優(yōu)點(diǎn)。