一種7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410377443.2 申請日 -
公開（公告）號 CN105294562A 公開（公告）日 2016-02-03
申請公布號 CN105294562A 申請公布日 2016-02-03
分類號 C07D223/16(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 柏旭;張躍偉;朱岳 申請（專利權）人 長春吉大天元化學技術股份有限公司
代理機構(gòu) 吉林省長春市新時代專利商標代理有限公司 代理人 石岱
地址 130000 吉林省長春市凈月國家高新技術產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)金碧街750號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于有機合成領域，具體涉及一種托伐普坦關鍵中間體7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的合成方法，包括A、5-氯-2-(二烯丙胺基)-苯甲醛的合成，B、1-烯丙基-7-氯-2,3,4,5-四氫-1H-2,5-環(huán)氧苯[b]氮雜卓的合成，C、1-烯丙基-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的合成，D、7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮雜卓的合成四個步驟；該工藝路線采用取代、環(huán)合、開環(huán)、脫保護四步反應合成托伐普坦關鍵中間體，合成步驟少、操作簡便、設備要求低、各步收率較高四步反應都不需要柱層析分離。具有工藝簡單，便于工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)且成本低的優(yōu)點。