一種孟魯司特鈉手性中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310510321.1 申請日 -
公開（公告）號 CN103554017B 公開（公告）日 2014-12-17
申請公布號 CN103554017B 申請公布日 2014-12-17
分類號 C07D215/18(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張少平;郭志雄;王平;劉勁松;張月成;李顯軍;張偉;焦興斌;黃培晨;孫國龍 申請（專利權(quán)）人 河北序能生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 石家莊國為知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 代理人 河北序能生物技術(shù)有限公司;滄州那瑞化學(xué)科技有限公司
地址 061000 河北省滄州市臨港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)西區(qū)緯二路以北經(jīng)五路以西
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種孟魯司特鈉手性中間體的制備方法，屬于醫(yī)藥化學(xué)合成領(lǐng)域。以化合物S1為原料，經(jīng)過與甲基氯化鎂反應(yīng)、二氧化錳氧化、NCS氯代反應(yīng)、(-)-二異松蒎基氯硼烷手性還原、在無水碳酸鉀作用下關(guān)環(huán)、與2-甲酸甲酯苯甲基溴化鎂加成得到醫(yī)藥中間體S7。本發(fā)明避免使用貴金屬進(jìn)行催化，反應(yīng)條件溫和、易控，產(chǎn)物單一，收率高，大大提高了產(chǎn)品的光學(xué)純度和化學(xué)純度；工藝簡單，原料廉價易得，更適用于工業(yè)規(guī)模化生產(chǎn)。