一種克立硼羅雜質(zhì)的制備方法和應(yīng)用
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202210164099.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN114702408A | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-07-05 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN114702408A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-07-05 |
| 分類號(hào) | C07C253/30（2006.01）I;C07C255/54（2006.01）I;C07C41/24（2006.01）I;C07C43/205（2006.01）I;C07C29/58（2006.01）I;C07C33/22（2006.01）I;C07C33/18（2006.01）I;C07D215/06（2006.01）I;C07D307/79（2006.01）I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 張恒源;管童偉;姜志堯;朱春莉 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 南京康川濟(jì)醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京中政聯(lián)科專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 211100江蘇省南京市江寧區(qū)文芳路199號(hào)5幢二層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種克立硼羅雜質(zhì)的制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明所述的制備方法包括如下步驟：a）在反應(yīng)器中加入式Ⅱ化合物、硼試劑、堿、銅催化劑和有機(jī)溶劑，在氮?dú)夥諊聰嚢杓訜?；b）反應(yīng)結(jié)束后，加入水，以乙酸乙酯萃取3次；合并有機(jī)相，有機(jī)相以水洗滌、然后干燥、脫溶的粗品；c）粗品以乙酸乙酯?石油醚重結(jié)晶，或者以硅膠柱純化得最終產(chǎn)物。本發(fā)明所述的制備方法也可以應(yīng)用到其他類似雜質(zhì)或化合物的制備、以及其他脫鹵素反應(yīng)；直接采用原料藥工藝的中間體，不僅簡(jiǎn)單、便利，且反應(yīng)的轉(zhuǎn)化率高，適宜大規(guī)?；a(chǎn)制備。 |
