一種他唑巴坦的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410126603.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104031065A 公開（公告）日 2014-09-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN104031065A 申請(qǐng)公布日 2014-09-10
分類號(hào) C07D499/87(2006.01)I;C07D499/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉毅;陳喜;謝國云 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江西華邦藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南昌洪達(dá)專利事務(wù)所 代理人 劉凌峰
地址 335500 江西省上饒市萬年縣梓埠精細(xì)化工產(chǎn)業(yè)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種他唑巴坦的制備方法，它包括以下步驟：以青霉烷酸二苯甲酯亞砜為原料，經(jīng)熱裂解反應(yīng)、溴化反應(yīng)、催化氧化反應(yīng)和陰離子樹脂載體作用下與1H-1,2,3-三氮唑反應(yīng)得到重要中間體2β-(1H-1,2,3-三氮唑基)-2α-甲基-青霉烷酸二苯甲酯-1β-氧化物；然后再經(jīng)高錳酸鉀氧化、間甲酚作用下脫保護(hù)基得到目標(biāo)產(chǎn)物他唑巴坦。本發(fā)明的特點(diǎn)是先將硫原子單氧化增加化合物的穩(wěn)定性，再與1H-1,2,3-三氮唑發(fā)生親核取代反應(yīng)，能有效控制引入三氮唑環(huán)時(shí)發(fā)生的擴(kuò)環(huán)反應(yīng)的可能，總收率提高到68%。本發(fā)明工藝穩(wěn)定，操作簡(jiǎn)便，反應(yīng)產(chǎn)物易分離提純，“三廢”少，收率高，適合清潔化、工業(yè)規(guī)?；a(chǎn)。