一種他唑巴坦二苯甲酯中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810997285.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108912143A 公開（公告）日 2018-11-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN108912143A 申請(qǐng)公布日 2018-11-30
分類號(hào) C07D499/87;C07D499/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 謝駿;陳學(xué)軍;李琴;陳祥國(guó) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江西華邦藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南昌洪達(dá)專利事務(wù)所 代理人 何磊
地址 201500 上海市金山區(qū)亭林鎮(zhèn)林寶路39號(hào)6幢M15室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種他唑巴坦二苯甲酯中間體的制備方法，采用1H?1,2,3?三氮唑與DBU反應(yīng)，形成1,2,3?三氮唑與DBU鹽的反應(yīng)溶液，然后將2β?氯甲基?2α?甲基青霉烷?3α?羧酸二苯甲酯的溶液滴入上述制備的反應(yīng)溶液中，在鹵代烴，酮類，醇類有機(jī)溶劑中，在?5～30℃條件下反應(yīng)，可以顯著抑制不希望的副產(chǎn)物頭孢烷(cepham)和甲基異構(gòu)化(ciso)化合物的產(chǎn)生，生成2α?甲基?2β?[(1,2,3?三氮唑?1?基)甲基]青霉烷?3α?羧酸二苯甲酯。整個(gè)合成路線的原料均廉價(jià)易得，操作簡(jiǎn)便，副產(chǎn)物少，收率高，易提純，生產(chǎn)成本低，工藝綠色環(huán)保，十分適合于工業(yè)化生產(chǎn)，具有極強(qiáng)的工業(yè)應(yīng)用價(jià)值。