核糖核苷酸還原酶抑制劑3－AP和3－AMP的前藥形式

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN98805148.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN1256687A 公開(kāi)（公告）日 2000-06-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN1256687A 申請(qǐng)公布日 2000-06-14
分類號(hào) C07D213/02;A61K31/44 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李軍;牛傳勝;李秀燕;特倫斯·W·多伊爾;陳淑惠 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京派勝醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 柳沈知識(shí)產(chǎn)權(quán)律師事務(wù)所 代理人 維奧恩藥品公司
地址 美國(guó)康涅狄格州
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及核糖核苷二磷酸還原酶抑制劑3－氨基吡啶－2－甲醛縮氨基硫脲(3－AP)和3－氨基－4－甲基吡啶－2－甲醛縮氨基硫脲(3－AMP)的新的前藥形式,這些前藥具有高的水溶性、生物利用度和對(duì)體內(nèi)將其氨基官能團(tuán)?；牡挚剐?。本發(fā)明的新化合物涉及式(1)的化合物,其中R4是H或甲基,而R5是CHR、芐基或鄰位或?qū)ξ蝗〈钠S基;R是H、甲基、乙基、丙基或(a);R’是游離的磷酸根、磷酸鹽或－S－S－R”基團(tuán);R”是CH2CH2NHR6、CH2CH2OH、CH2COOR7、鄰位或?qū)ξ蝗〈腃1－C3烷基苯基和鄰位或?qū)ξ蝗〈南趸交?R6是H、C1－C4?；?、三氟乙?；?、苯甲酰基或取代的苯甲?；?而R7是H、C1－C4烷基或芐基或者取代的芐基。