一種選擇性雌激素受體降解劑及其中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010541206.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN111646972B 公開(kāi)（公告）日 2021-06-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN111646972B 申請(qǐng)公布日 2021-06-29
分類(lèi)號(hào) C07D333/64（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭保富;高強(qiáng);周治國(guó);張宏偉 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海皓元醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)蔡倫路720弄2號(hào)501室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種基于苯并噻吩的選擇性雌激素受體降解劑（LSZ?102）及其中間體的制備方法。LSZ?102的制備方法包括如下步驟：a、化合物1與化合物2進(jìn)行取代反應(yīng)得到化合物3；b、化合物3與還原劑進(jìn)行還原反應(yīng)得到化合物4；c、化合物4與碘化劑進(jìn)行碘代反應(yīng)得到化合物5；d、化合物5與化合物6進(jìn)行Heck反應(yīng)得到LSZ?102中間體化合物A；e、化合物A與溴化劑進(jìn)行溴代反應(yīng)，得到化合物7；f、化合物7進(jìn)行脫烷基反應(yīng)，得到化合物8；和g、化合物8與化合物9進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物L(fēng)SZ?102。本發(fā)明的方法起始物價(jià)格低廉，反應(yīng)路線短，各步反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)便，收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。