一種選擇性雌激素受體降解劑及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010541206.0 申請日 -
公開（公告）號 CN111646972A 公開（公告）日 2021-06-29
申請公布號 CN111646972A 申請公布日 2021-06-29
分類號 C07D333/64 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭保富;高強;周治國;張宏偉 申請（專利權(quán)）人 上海皓元醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張衡路1999弄3號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種基于苯并噻吩的選擇性雌激素受體降解劑（LSZ?102）及其中間體的制備方法。LSZ?102的制備方法包括如下步驟：a、化合物1與化合物2進行取代反應(yīng)得到化合物3；b、化合物3與還原劑進行還原反應(yīng)得到化合物4；c、化合物4與碘化劑進行碘代反應(yīng)得到化合物5；d、化合物5與化合物6進行Heck反應(yīng)得到LSZ?102中間體化合物A；e、化合物A與溴化劑進行溴代反應(yīng)，得到化合物7；f、化合物7進行脫烷基反應(yīng)，得到化合物8；和g、化合物8與化合物9進行Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物L(fēng)SZ?102。本發(fā)明的方法起始物價格低廉，反應(yīng)路線短，各步反應(yīng)條件溫和，操作簡便，收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。