一種立他司特中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910068983.5 申請日 -
公開（公告）號 CN111471003A 公開（公告）日 2020-07-31
申請公布號 CN111471003A 申請公布日 2020-07-31
分類號 C07C317/48(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 鄭保富;李碩梁;高強;馬振標;劉鋼;楊成武;梅魁;孫娟娟;黃穎波 申請（專利權(quán)）人 上海皓元醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 201203上海市浦東新區(qū)張衡路1999弄3號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種立他司特中間體的制備方法，通過如下式方法實施，本發(fā)明合成路線短，操作簡便，收率高，安全性好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該方法使化合物II在有機溶劑中與金屬鋅反應(yīng)，生成有機鋅試劑，化合物I與所述有機鋅試劑、鈀試劑、磷配體發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物III，化合物III脫去Boc保護基得到化合物IV。其中R1、R2基團分別獨立地選自甲基、乙基、乙烯基、正丙基、異丙基、丙烯基、丙炔基、環(huán)丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、丁烯基、環(huán)丁基、正戊基、異戊基、環(huán)戊基、正己基、環(huán)已基、苯基和芐基。??