以1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖為原料立體選擇性制備β-二氟胞苷鹽酸鹽的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910166018.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101628927A 公開（公告）日 2010-01-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN101628927A 申請(qǐng)公布日 2010-01-20
分類號(hào) C07H19/06(2006.01)I;C07H13/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳功 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 卡硼瑞（北京）科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 代理人 王旭
地址 102200北京市中關(guān)村科技園昌平區(qū)華通路11號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種立體選擇性制備2’-脫氧-2’，2’-二氟-β-胞苷或其藥用鹽的方法，其特征在于以1，3，5-三-O-苯甲?；?2-脫氧-二氟-α-D-呋喃核糖為原料，經(jīng)氧化、氟化得到中間體1，3，5-三-O-苯甲?；?2-脫氧-二氟-α-D-呋喃核糖，然后與胞嘧啶進(jìn)行偶合糖基化反應(yīng)，得到2’-脫氧-2’，2’-二氟-β-胞苷或其藥用鹽。該方法步驟簡單，原料來源豐富方便，可有效用于規(guī)模化生產(chǎn)2’-脫氧-2’，2’-二氟-β-胞苷鹽酸。