一種巴洛沙韋中間體的合成新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011148975.0 申請日 -
公開（公告）號 CN112266381B 公開（公告）日 2022-03-04
申請公布號 CN112266381B 申請公布日 2022-03-04
分類號 C07D413/12（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳桂平 申請（專利權(quán)）人 南京安淮創(chuàng)新藥物研究院有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 代理人 郭微
地址 210047江蘇省南京市江北新區(qū)寧六路606號E棟809室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及有機(jī)化合物的合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種巴洛沙韋中間體的合成方法，包括以下步驟：以價廉易得的嗎啉和氯甲酸烯丙酯為起始原料，在堿的作用下縮合得到化合物3，化合物3在NBS催化劑的存在下與甲酸、甲醇反應(yīng)，得到化合物4，再與Boc肼在加熱的條件下得到化合物5；化合物5進(jìn)行拆分得到目標(biāo)化合物6，最后和化合物7反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物；本方法反應(yīng)簡單路線短，而且盡早拆分，三廢少環(huán)境友好，并各步驟收率較高，原料和試劑浪費少。