一種克唑替尼中間體的合成新方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN202011146771.3 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN112125841A | 公開(公告)日 | 2020-12-25 |
申請公布號 | CN112125841A | 申請公布日 | 2020-12-25 |
分類號 | C07D213/73(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 陳桂平 | 申請(專利權(quán))人 | 南京安淮創(chuàng)新藥物研究院有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 | 代理人 | 郭微 |
地址 | 210047江蘇省南京市江北新區(qū)寧六路606號E棟809室 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明涉及有機(jī)化合物的合成方法,具體涉及一種克唑替尼中間體的合成新方法,包括以下步驟:以價(jià)廉易得的2,6?二氯?3?氟苯乙酮為起始原料,經(jīng)過CBS體系還原,得到S構(gòu)型的手性醇;同時(shí),以2?氨基吡啶為原料,經(jīng)溴素溴代,得到3,5?二溴?2?氨基吡啶;此化合物在縛酸劑的作用下與手性醇縮合成醚,得到所需構(gòu)型的中間體;本方法反應(yīng)簡單路線短,三廢少環(huán)境友好,而且各步驟收率較高,原料和試劑浪費(fèi)少。?? |
