一種巴洛沙韋中間體的合成新方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011148975.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112266381A | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-03-04 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112266381A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-03-04 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D413/12 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 陳桂平 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 南京安淮創(chuàng)新藥物研究院有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京眾聯(lián)專(zhuān)利代理有限公司 | 代理人 | 郭微 |
| 地址 | 210047 江蘇省南京市江北新區(qū)寧六路606號(hào)E棟809室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及有機(jī)化合物的合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種巴洛沙韋中間體的合成方法，包括以下步驟：以?xún)r(jià)廉易得的嗎啉和氯甲酸烯丙酯為起始原料，在堿的作用下縮合得到化合物3，化合物3在NBS催化劑的存在下與甲酸、甲醇反應(yīng)，得到化合物4，再與Boc肼在加熱的條件下得到化合物5；化合物5進(jìn)行拆分得到目標(biāo)化合物6，最后和化合物7反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物；本方法反應(yīng)簡(jiǎn)單路線短，而且盡早拆分，三廢少環(huán)境友好，并各步驟收率較高，原料和試劑浪費(fèi)少。 |
