萬古霉素衍生物、制備方法及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711062456.0 申請日 -
公開（公告）號 CN107759672A 公開（公告）日 2018-03-06
申請公布號 CN107759672A 申請公布日 2018-03-06
分類號 C07K9/00;C07K1/12;A61K38/14;A61P31/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葛敏 申請（專利權(quán)）人 南京愛斯藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 北京坤瑞律師事務(wù)所 代理人 南京愛斯藥業(yè)有限公司
地址 210009 江蘇省南京市鼓樓區(qū)新模范馬路5號南京科技廣場B座24樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種萬古霉素衍生物、應(yīng)用及其制備方法，萬古霉素衍生物的制備方法，萬古霉素及其類似物與通式為的化合物，在極性溶劑中與一種還原劑發(fā)生還原反應(yīng)，得到的產(chǎn)物再經(jīng)過水解制得，本發(fā)明在萬古霉素衍生物和脂溶性修飾基團之間引入甘油酸部分，使化合物具備了氨基酸的易溶于水的特性，因此能夠有效地增加化合物的水溶性和降低脂溶性，從而可以解決了脂溶性大的問題，降低了成藥后在心血管方面的副作用；本發(fā)明提供的一組化合物大多對萬古霉素敏感菌有不同程度的抑菌活性，其中脂肪長鏈和取代聯(lián)苯衍生物具有優(yōu)于萬古霉素的抑菌活性，這對于治療萬古霉素耐受菌的感染有積極作用。