對映體富集的二氫吲哚?2?甲酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410854539.3 申請日 -
公開（公告）號 CN104672124B 公開（公告）日 2017-08-22
申請公布號 CN104672124B 申請公布日 2017-08-22
分類號 C07D209/42(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 夏建勝;王銀柱;周章興;呂宏初;孫堅 申請（專利權(quán)）人 浙江昌明藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 代理人 浙江昌明藥業(yè)有限公司
地址 317200 浙江省臺州市天臺縣工業(yè)園區(qū)八都路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種如式(I)所示的對映體富集的二氫吲哚?2?甲酸的合成方法：采用價格低廉且易得的鄰位鹵取代的苯甲醛和N?酰基取代的甘氨酸為起始原料，經(jīng)過Erlenmeyer?Plochl環(huán)合、堿水解、不對稱催化氫化構(gòu)建手性中心，然后先酸催化脫保護(hù)再環(huán)合，或者先環(huán)合再酸催化脫保護(hù)得到所述的對映體富集的二氫吲哚?2?甲酸；本發(fā)明的整條工藝路線所使用的原材料均價廉易得，未涉及使用有毒有害物質(zhì)或一些危險的特殊工藝，反應(yīng)條件溫和，工藝操作簡單，生產(chǎn)安全穩(wěn)定，產(chǎn)物收率高，純度佳，三廢少，能耗低，是一條非常適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的工藝路線；