一種雷米普利中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510148808.9 申請日 -
公開（公告）號 CN104817486B 公開（公告）日 2018-05-22
申請公布號 CN104817486B 申請公布日 2018-05-22
分類號 C07D209/52 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李堅軍;周章興;宋江龍;高小根;蘇為科;呂宏初;洪星 申請（專利權(quán)）人 浙江昌明藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 代理人 浙江工業(yè)大學(xué);浙江昌明藥業(yè)有限公司
地址 310014 浙江省杭州市下城區(qū)朝暉六區(qū)潮王路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種式I所示的雷米普利關(guān)鍵中間體的合成方法：式VI所示的化合物、式V所示的酰胺類化合物進(jìn)行縮合反應(yīng)生成式IV所示的化合物；式IV所示的化合物與式III所示的烯胺類化合物進(jìn)行加成反應(yīng)，制得式II所示的化合物，式II所示的化合物與芐醇在酸性溶液中進(jìn)行水解環(huán)化反應(yīng)和酯化反應(yīng)，然后經(jīng)還原劑還原，制得式I所示的雷米普利關(guān)鍵中間體。本發(fā)明工藝簡單、反應(yīng)條件溫和，避免重金屬污染，氯代試劑的使用，后處理簡便，操作安全可靠，三廢小。