一種卡貝縮宮素的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010993664.8 申請日 -
公開（公告）號 CN112094324B 公開（公告）日 2022-05-03
申請公布號 CN112094324B 申請公布日 2022-05-03
分類號 C07K7/16（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 沙樂;陳璐;孫慕懿;李開剛;胡晨良 申請（專利權(quán)）人 寧波三生生物科技股份有限公司
代理機構(gòu) 寧波市鄞州盛飛專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 王玲華
地址 315100 浙江省寧波市海曙區(qū)望春工業(yè)園區(qū)布政東路159號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于多肽藥物制備方法領(lǐng)域，涉及卡貝縮宮素的合成方法，包括以下步驟：（1）以Rink Amide?MBHA Resin為載體，溶脹處理后，依次將保護的Gly、保護的Leu、保護的Pro、保護的Cys、保護的Asn、保護的Gln、保護的Ile和保護的Tyr縮合反應(yīng)偶聯(lián)至溶脹Rink Amide?MBHA Resin，干燥得肽樹脂1；（2）肽樹脂1與乙烯基乙酸反應(yīng)，得肽樹脂2；（3）肽樹脂2裂解得卡貝縮宮素中間體I；（4）卡貝縮宮素中間體I環(huán)化反應(yīng)后獲得卡貝縮宮素。所述合成方法反應(yīng)選擇性高、反應(yīng)快、副產(chǎn)物和雜質(zhì)少、收率高，且安全環(huán)保，簡單易操作。