4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮的一種合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210013714.7 申請日 -
公開（公告）號 CN102603665A 公開（公告）日 2012-07-25
申請公布號 CN102603665A 申請公布日 2012-07-25
分類號 C07D265/32(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 許波;賀玉榮;殷紅 申請（專利權(quán)）人 北京貫虹科技集團有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 100086 北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街2號1號樓11層A座1201
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種抗凝新藥利伐沙班的重要中間體-4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮的合成方法，屬于化學合成領(lǐng)域，其具體步驟包括：1)對硝基苯胺和二鹵素乙醚經(jīng)環(huán)化制得4-(4-硝基苯基)-嗎啉；2)4-(4-硝基苯基)-嗎啉與有機過氧化氫在催化劑的作用下生成4-(4-硝基苯基)-嗎啉酮；3)4-(4-硝基苯基)-嗎啉酮在催化劑的作用下還原為4-(4-氨基苯基)-嗎啉酮，3個步驟摩爾收率在49％(以對硝基苯胺計算)以上。本發(fā)明所提供的合成方法具有原料易得、價格低廉、操作步驟簡單、反應環(huán)境溫和、“三廢”易于處理等特點，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。