次血紅素分子與肽偶聯(lián)的方法、環(huán)化次血紅素肽及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510032620.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105859840A 公開(kāi)（公告）日 2016-08-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN105859840A 申請(qǐng)公布日 2016-08-17
分類(lèi)號(hào) C07K7/64(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 董慶光;李惟;陳妍 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 長(zhǎng)春百益制藥有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 長(zhǎng)春百益制藥有限責(zé)任公司
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法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于生物技術(shù)領(lǐng)域。具體地，本發(fā)明涉及一種次血紅素分子與肽鏈偶聯(lián)的方法；以及環(huán)化的次血紅素肽及其制備方法和用途。次血紅素分子與肽鏈的偶聯(lián)方法包括：1)使次血紅素的兩個(gè)羧基脫水形成酸酐，2)使所述酸酐與肽鏈的游離氨基形成酰胺鍵。制備環(huán)化的次血紅素肽的方法包括：1)在固相載體上，按照Fmoc固相合成法得到經(jīng)保護(hù)的NH2-β-Ala-His(Trt)-X-Lys(Mtt)-固相載體，2)偶聯(lián)次血紅素，3)選擇性地切割Mtt側(cè)鏈保護(hù)基，暴露出游離氨基，使所述游離氨基與次血紅素的羧基縮合成環(huán)，得到c(Dh-β-Ala-His(Trt)-X-Lys)-固相載體，4)脫除其他氨基酸的保護(hù)基團(tuán)，并將所得的c(Dh-β-Ala-His(Trt)-X-Lys)從固相載體上切割下來(lái)。