Exendin-4新活性異構(gòu)體及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200810086476.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN101280012B 公開(kāi)（公告）日 2011-10-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN101280012B 申請(qǐng)公布日 2011-10-19
分類(lèi)號(hào) C07K14/605(2006.01)I;A61K38/26(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李惟;陳潔;王麗萍;孔維;王麗鳳 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 長(zhǎng)春百益制藥有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 吉林長(zhǎng)春新紀(jì)元專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 代理人 長(zhǎng)春百克生物科技股份公司;長(zhǎng)春百益制藥有限責(zé)任公司
地址 130021 吉林省長(zhǎng)春市火炬路1260號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉一種Exendin-4新活性異構(gòu)體及其應(yīng)用，屬有機(jī)化學(xué)及化學(xué)藥品領(lǐng)域，及其在II型糖尿病治療藥物中的應(yīng)用。Exendin-4序列中部分肽鍵由氨基酸的非α-氨基或羧基取代相應(yīng)氨基酸的α-氨基或羧基與相鄰氨基酸的α-羧基或氨基組成。本發(fā)明的Exendin-4活性異構(gòu)體及其修飾物在血漿中37℃進(jìn)行酶解，然后用HPLC分析水解產(chǎn)物，并與正常結(jié)構(gòu)進(jìn)行比較，它們比原有結(jié)構(gòu)半衰期均有延長(zhǎng)。對(duì)exendin-4活性異構(gòu)體的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，具有顯著降低實(shí)驗(yàn)動(dòng)物血糖的作用。