格拉替雷的化學(xué)合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201510037292.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN105884866B | 公開（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN105884866B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-20 |
| 分類號(hào) | C07K14/00(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王宇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 漳州未名博欣生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廈門市精誠新創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 方惠春 |
| 地址 | 363000福建省漳州市漳州開發(fā)區(qū)南濱大道518號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了格拉替雷的化學(xué)合成方法，屬于多肽藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。該方法包括：采用PH依賴的2,3 ?dimethylmaleimide作為氨基保護(hù)基團(tuán)，采用對(duì)酸靈敏的叔丁基(Tbu)和叔丁氧羰基（BOC）分別保護(hù)Glu的側(cè)鏈羧基和Lys的側(cè)鏈氨基。在水性溶液中制備保護(hù)的共聚物，共聚物經(jīng)氯化氫醇溶液或者50%的三氟醋酸酸（TFA）溶液酸解，得到格拉替雷粗品，再經(jīng)透析純化得到格拉替雷產(chǎn)品。本發(fā)明提供的方案操作簡便，合格率高，成本低，通過控制PH值便可控制分子量的大小，且無需使用光氣，氫解等有危險(xiǎn)的生產(chǎn)工藝，環(huán)境相容性優(yōu)良。保護(hù)氨基酸結(jié)構(gòu)： ?? |
