一種ceftolozane側(cè)鏈的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201711213455.1 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN108003115B | 公開（公告）日 | 2019-09-27 |
| 申請公布號(hào) | CN108003115B | 申請公布日 | 2019-09-27 |
| 分類號(hào) | C07D285/08 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 周軍榮;池瀛;劉青喜;雷維敏;張瑋;葉思思 | 申請（專利權(quán)）人 | 浙江東邦藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 臺(tái)州市方圓專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 林米良 |
| 地址 | 317016 浙江省臺(tái)州市浙江省化學(xué)原料藥基地臨海區(qū)塊 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種ceftolozane側(cè)鏈的制備方法，屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的操作復(fù)雜，難于合成的問題，提供一種ceftolozane側(cè)鏈的制備方法，包括在縛酸劑存在下，將2?肟氰基乙酸酯與2?溴代異丁酸叔丁酯進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到中間產(chǎn)物；將中間產(chǎn)物與氨水進(jìn)行酯氨解反應(yīng)，使在脫水劑存在下進(jìn)行脫水反應(yīng)，后處理得到油狀物，與脒基化試劑進(jìn)行成脒反應(yīng)；加堿性試劑進(jìn)行水解反應(yīng)，調(diào)pH值至酸性，得到中間產(chǎn)物；使在溴和縛酸劑存在下與硫氰酸鹽進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，得到產(chǎn)物ceftolozane側(cè)鏈。本發(fā)明通過縮合、酯氨解、脒基化和環(huán)合反應(yīng)，使具體操作簡單且每步收率和純度均較高。 |
