一種頭孢卡品內(nèi)酯化合物或其鹽酸鹽的制備方法
基本信息
申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201911401553.7 | 申請(qǐng)日 | - |
公開(公告)號(hào) | CN111004255A | 公開(公告)日 | 2020-04-14 |
申請(qǐng)公布號(hào) | CN111004255A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-04-14 |
分類號(hào) | C07D501/34(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 周軍榮;張?jiān)迫A;池瀛;肖建平;張佳 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江東邦藥業(yè)有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 臺(tái)州市方信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 郭斌斌 |
地址 | 317000浙江省臺(tái)州市化學(xué)原料藥基地臨海區(qū)塊 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明涉及一種頭孢卡品內(nèi)酯化合物或其鹽酸鹽的制備方法,屬于藥物相關(guān)雜質(zhì)合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的合成路線少的問題,收率低的問題,提供一種頭孢卡品內(nèi)酯化合物或其鹽酸鹽的制備方法,包括在有機(jī)堿一存在下,(Z)?2?(2?叔丁氧羰基氨基噻唑?4?基)?2?戊烯酸與羥甲基?7?氨基頭孢烷酸在有機(jī)溶劑中進(jìn)行縮合反應(yīng),結(jié)束后繼續(xù)加入有機(jī)堿二調(diào)pH值至9.0~9.5,內(nèi)酯化得到式Ⅳ化合物:在路易斯酸作用下,使式Ⅳ化合物在非水溶性有機(jī)溶劑中進(jìn)行脫保護(hù)反應(yīng),得到式Ⅰ化合物:合成頭孢卡品內(nèi)酯化合物鹽酸鹽時(shí),還包括將式Ⅰ化合物與鹽酸反應(yīng),得到頭孢卡品內(nèi)酯化合物鹽酸鹽。具有合成路線易操作且收率和純度高的效果。?? |
