一種頭孢菌素的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410073814.8 申請日 -
公開（公告）號 CN103833772B 公開（公告）日 2016-06-29
申請公布號 CN103833772B 申請公布日 2016-06-29
分類號 C07D501/22(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 傅海燕 申請（專利權(quán)）人 廣州白云山醫(yī)藥集團股份有限公司
代理機構(gòu) 廣州三辰專利事務所（普通合伙） 代理人 廣州白云山醫(yī)藥集團股份有限公司白云山化學制藥廠;廣州白云山醫(yī)藥集團股份有限公司;白云山化學制藥廠
地址 510515 廣東省廣州市白云區(qū)同和街同寶路78號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種頭孢菌素的合成方法,它適合頭孢類化學藥物生產(chǎn)企業(yè)。本發(fā)明公開了7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲基頭孢烷酸的制備方法，即在溶劑與堿存在下，7-ADCA與側(cè)鏈硫酯（Z）-（2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-[叔丁氧羰基甲氧亞氨基]乙酸-2-苯并噻唑硫酯）在一定溫度下進行縮合反應，經(jīng)萃取、脫色再用酸析晶可得中間體7-[（Z）-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（叔丁氧羰基甲氧亞氨基）乙酰氨基]-3-甲基頭孢烷酸，中間體用酸脫保護基再用堿溶解后，經(jīng)脫色、用酸析晶、過濾、干燥即得粗品。鑒于耐藥性日益嚴重，多開發(fā)新的抗菌活性物及制造方法，有其必要性。