一種頭孢菌素的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410073814.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103833772B 公開（公告）日 2016-06-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN103833772B 申請(qǐng)公布日 2016-06-29
分類號(hào) C07D501/22(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 傅海燕 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州三辰專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山化學(xué)制藥廠;廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司;白云山化學(xué)制藥廠
地址 510515 廣東省廣州市白云區(qū)同和街同寶路78號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種頭孢菌素的合成方法,它適合頭孢類化學(xué)藥物生產(chǎn)企業(yè)。本發(fā)明公開了7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲基頭孢烷酸的制備方法，即在溶劑與堿存在下，7-ADCA與側(cè)鏈硫酯（Z）-（2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-[叔丁氧羰基甲氧亞氨基]乙酸-2-苯并噻唑硫酯）在一定溫度下進(jìn)行縮合反應(yīng)，經(jīng)萃取、脫色再用酸析晶可得中間體7-[（Z）-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（叔丁氧羰基甲氧亞氨基）乙酰氨基]-3-甲基頭孢烷酸，中間體用酸脫保護(hù)基再用堿溶解后，經(jīng)脫色、用酸析晶、過濾、干燥即得粗品。鑒于耐藥性日益嚴(yán)重，多開發(fā)新的抗菌活性物及制造方法，有其必要性。