一種抗癌藥物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310102673.3 申請日 -
公開（公告）號 CN104072426B 公開（公告）日 2017-07-11
申請公布號 CN104072426B 申請公布日 2017-07-11
分類號 C07D239/94 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳矛;朱少璇;黃小光 申請（專利權(quán)）人 廣州白云山醫(yī)藥集團股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 510515 廣東省廣州市白云區(qū)同和街云祥路88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種抗癌藥物吉非替尼的合成新方法。本發(fā)明以4?甲氧基?5?(3?嗎啡啉丙氧基)?2?硝基苯腈為原料，經(jīng)保險粉還原并與鹽酸成鹽，再與N,N－二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)得到縮合產(chǎn)物后，再與3?氯?4?氟苯胺成環(huán)后得吉非替尼。本發(fā)明所選用的起始原料廉價易，并簡化了合成路線，大大提高了原料利用率和總產(chǎn)率。反應(yīng)所得中間體多是用重結(jié)晶方法進行提純，或直接進行下一步反應(yīng)，產(chǎn)率高，反應(yīng)過程產(chǎn)生的三廢少，成本低廉有利于工業(yè)生產(chǎn)。