一種艾普拉唑鈉的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610455081.3 申請日 -
公開（公告）號 CN106045978A 公開（公告）日 2016-10-26
申請公布號 CN106045978A 申請公布日 2016-10-26
分類號 C07D401/14(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李桂鋌;肖鴻;馮楊;李顯煥;王蕊 申請（專利權(quán)）人 珠海保稅區(qū)麗珠合成制藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 519000 廣東省珠海市金灣區(qū)紅旗鎮(zhèn)港聯(lián)工業(yè)區(qū)雙林片區(qū)創(chuàng)業(yè)北路38號行政研發(fā)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種艾普拉唑鈉的合成方法，包括下述步驟：1)將5?(1H?吡咯?1?基)?2?[(4?甲氧基?3?甲基)?2?吡啶基]?甲硫基?1H?苯并咪唑溶于一定比例的水和有機溶劑的混合溶劑，加入適量堿，在低溫條件下緩慢加入次氯酸鈉溶液，氧化至終點，濃縮干；2)將反應(yīng)濃縮干后得的產(chǎn)物，溶于有機溶劑，加入無機堿或鎂鹽，成鹽；3)將步驟2)所得中間體溶于水或有機溶劑、或水和有機溶劑的混合溶劑中，使用酸調(diào)節(jié)pH至中性，制得艾普拉唑；4)將艾普拉唑與含鈉化合物在含水溶劑中反應(yīng)，制備得到艾普拉唑鈉。本發(fā)明收率達52％，且反應(yīng)過程容易控制，所得產(chǎn)品純度高，保證了藥物臨床使用的安全性。