一種加替沙星的合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN02115900.9 申請日 -
公開（公告）號 CN1461748A 公開（公告）日 2003-12-17
申請公布號 CN1461748A 申請公布日 2003-12-17
分類號 C07D215/56;C07D401/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 肖云華;雍道新;李立威;梁群;常艷;陳玉龍;陸小紅;葉志松 申請（專利權(quán)）人 天茂實(shí)業(yè)集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 荊門市首創(chuàng)專利事務(wù)所 代理人 湖北百科藥業(yè)股份有限公司
地址 448000湖北省荊門市楊灣路132號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種加替沙星的合成工藝，以2，4，5－三氟－3－甲氧基苯甲酸為原料經(jīng)二氯亞楓?；c丙二酸二乙酯取代、對甲基苯甲酸中水解和與環(huán)丙胺氨化，加熱環(huán)合，乙酸乙酯－水作溶劑精制，制得合成加替沙星的中間體1－環(huán)丙基－6，7－二氟－1，4－二氫－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸乙酯，再經(jīng)絡(luò)合、縮合，制得加替沙星。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)：省去了許多繁雜的分離過程；使用獨(dú)持的催化劑和用乙酸乙酯－水作溶劑，使產(chǎn)物收率達(dá)到54％，純度達(dá)到98.2％以上。