一種氘代克里唑蒂尼及其衍生物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010954713.7 申請日 -
公開（公告）號 CN112110897A 公開（公告）日 2020-12-22
申請公布號 CN112110897A 申請公布日 2020-12-22
分類號 C07D401/14;A61P11/00;A61P35/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳豫生;牛成山;鄒大鵬;耿陽;郭瑞云;李敬亞 申請（專利權）人 北京凱悅寧醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 鄭州睿信知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 郭佳效
地址 100083 北京市海淀區(qū)學院路30號科大天工大廈A座508室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種氘代克里唑蒂尼及其衍生物的制備方法，屬于醫(yī)藥化合物合成技術領域。本發(fā)明合成4種不同構型的氘代克里唑蒂尼，并考察克里唑蒂尼氘代位置、不同手性對其生物活性及藥物代謝性質的影響，結果表明氘代克里唑蒂尼與克里唑蒂尼具有類似的抗癌活性，相對于氘代克里唑蒂尼外消旋體以及克里唑蒂尼具有一定的理化性質優(yōu)勢，具有好的抗癌應用前景，為合成新型抗腫瘤藥物提供新的化合物。其中，消旋體苯乙醇衍生物的拆分是氘代克里唑蒂尼合成的關鍵步驟，其ee值直接影響最終產(chǎn)物的ee值，本發(fā)明中拆分方法具有易操作、成本低等特點。