氘代克里唑蒂尼及其衍生物、制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410383868.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104327053A 公開(kāi)（公告）日 2015-02-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN104327053A 申請(qǐng)公布日 2015-02-04
分類(lèi)號(hào) C07D401/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳豫生;牛成山;鄒大鵬;耿陽(yáng);郭瑞云;李敬亞 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 北京凱悅寧醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州睿信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 北京凱悅寧醫(yī)藥科技有限公司;鄭州泰基鴻諾藥物科技有限公司;鄭州泰基鴻諾醫(yī)藥股份有限公司
地址 100083 北京市海淀區(qū)學(xué)院路30號(hào)科大天工大廈A座508室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種氘代克里唑蒂尼及其衍生物、制備方法及應(yīng)用，屬于醫(yī)藥化合物合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明合成4種不同構(gòu)型的氘代克里唑蒂尼，并考察克里唑蒂尼氘代位置、不同手性對(duì)其生物活性及藥物代謝性質(zhì)的影響，結(jié)果表明氘代克里唑蒂尼與克里唑蒂尼具有類(lèi)似的抗癌活性，相對(duì)于氘代克里唑蒂尼外消旋體以及克里唑蒂尼具有一定的理化性質(zhì)優(yōu)勢(shì)，具有好的抗癌應(yīng)用前景，為合成新型抗腫瘤藥物提供新的化合物。其中，消旋體苯乙醇衍生物的拆分是氘代克里唑蒂尼合成的關(guān)鍵步驟，其ee值直接影響最終產(chǎn)物的ee值，本發(fā)明中拆分方法具有易操作、成本低等特點(diǎn)。