一種克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610794251.0 申請日 -
公開（公告）號 CN106496192B 公開（公告）日 2019-01-01
申請公布號 CN106496192B 申請公布日 2019-01-01
分類號 C07D401/14 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳豫生;牛成山;耿陽;霍云峰;梁阿鵬;李敬亞;郭瑞云;鄒大鵬 申請（專利權(quán)）人 北京凱悅寧醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 鄭州睿信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 北京凱悅寧醫(yī)藥科技有限公司;鄭州泰基鴻諾醫(yī)藥股份有限公司
地址 100083 北京市海淀區(qū)學(xué)院路30號科大天工大廈A座5層08室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法，屬于醫(yī)藥化合物領(lǐng)域。本發(fā)明的克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法包括：1)制備式Ⅲ化合物；2)制備式Ⅳ化合物；3)制備式Ⅴ化合物。本發(fā)明采用帶有硝基的式Ⅰ化合物做底物進行鈀催化偶聯(lián)反應(yīng)，硝基中不具有孤對電子，硝基與鈀催化劑的絡(luò)合作用較弱，從而減少了鈀催化劑的用量以及除去產(chǎn)物中鈀催化劑的難度，另外本發(fā)明中用低毒的異丙醇和水混合溶劑重結(jié)晶，減少了原料藥中溶劑的殘留，并顯著提高了純化的產(chǎn)率。