一種克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610794251.0 申請日 -
公開（公告）號 CN106496192A 公開（公告）日 2017-03-15
申請公布號 CN106496192A 申請公布日 2017-03-15
分類號 C07D401/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 吳豫生;牛成山;耿陽;霍云峰;梁阿鵬;李敬亞;郭瑞云;鄒大鵬 申請（專利權）人 北京凱悅寧醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 鄭州睿信知識產權代理有限公司 代理人 張鵬輝
地址 450000 河南省鄭州市大學路75號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法，屬于醫(yī)藥化合物領域。本發(fā)明的克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制備方法包括：1)制備式Ⅲ化合物；2)制備式Ⅳ化合物；3)制備式Ⅴ化合物。本發(fā)明采用帶有硝基的式Ⅰ化合物做底物進行鈀催化偶聯反應，硝基中不具有孤對電子，硝基與鈀催化劑的絡合作用較弱，從而減少了鈀催化劑的用量以及除去產物中鈀催化劑的難度，另外本發(fā)明中用低毒的異丙醇和水混合溶劑重結晶，減少了原料藥中溶劑的殘留，并顯著提高了純化的產率。