R?聯(lián)苯丙氨醇的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710848143.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN107540574A 公開（公告）日 2021-06-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN107540574A 申請(qǐng)公布日 2021-06-11
分類號(hào) C07C271/16;C07C271/22;C07C309/73;C07C269/06;C07C303/28;C07C303/30 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王啟衛(wèi);代禎;黃晴菲;黃金昆 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 成都西嶺源藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 李高峽;張娟
地址 610000 四川省成都市高新區(qū)盛和一路88號(hào)1棟2單元23層2306號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種沙庫必曲中間體的制備方法，具體涉及一種R?聯(lián)苯丙氨醇的制備方法，步驟如下：首先以D?酪氨酸衍生物為原料與不同取代基磺酰氯（或酸酐）反應(yīng)，得到式III所示化合物，式III所示化合物分別經(jīng)過兩條路線制備得到R?聯(lián)苯丙氨醇。路線一：式III所示化合物還原為式II所示化合物，再偶聯(lián)得到R?聯(lián)苯丙氨醇；路線二：式III所示化合物偶聯(lián)得到式V所示化合物，再還原得到R?聯(lián)苯丙氨醇。前述方法制得的化合物R?聯(lián)苯丙氨醇是新型降壓藥物L(fēng)CZ696（Entresto）組分之一的Sacubitril（AHU?377）的關(guān)鍵中間體。該方法操作簡(jiǎn)單，路線短，適合工業(yè)化生產(chǎn)。