一種克林霉素磷酸酯的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810065089.8 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN110066301A 公開(公告)日 2021-06-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN110066301A 申請(qǐng)公布日 2021-06-15
分類號(hào) C07H1/02;C07H1/06;C07H15/16 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 范穎磊;曹云峰;藏文生;程亞麗;于游洋;安家鋒;鞏玉榮;吳戈亮;張永生;陳金春;張春紅;薛娟;王雪潔;劉學(xué)威 申請(qǐng)(專利權(quán))人 天方藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中譽(yù)威圣知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 周勇;周際
地址 463000 河南省駐馬店市驛城區(qū)光明路2號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種克林霉素磷酸酯的合成方法,所述方法包括:將丙叉克林霉素加入到丙酮和有機(jī)溶劑A中,加入4?二甲氨基吡啶、吡啶,然后滴加三氯氧磷進(jìn)行磷?;磻?yīng),反應(yīng)至結(jié)束后再加入有機(jī)溶劑A,過(guò)濾,回收吡啶鹽,加水洗滌濾液,減壓蒸餾,得丙叉克林霉素磷?;?;向丙叉克林霉素磷?;镏屑尤胍掖己退幕旌衔?,以濃鹽酸作催化劑進(jìn)行水解反應(yīng),降溫結(jié)晶得克林霉素磷酸酯。該合成方法有利于反應(yīng)生成的丙叉克林霉素磷?;锏娜芙夂瓦拎}酸鹽的析出,可回收吡啶,可除去部分未反應(yīng)的三氯氧磷及生成的磷酸、氯化氫,減少了實(shí)時(shí)監(jiān)控操作步驟,克服了現(xiàn)有工藝中存在的后處理步驟復(fù)雜且生成的吡啶鹽不能回收的問(wèn)題。