一種索非布韋中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610727228.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106366057B 公開（公告）日 2019-05-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN106366057B 申請(qǐng)公布日 2019-05-14
分類號(hào) C07D307/33（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葉敏; 龍雙喜; 葉方國 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 安徽美華高科制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州君度專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 安徽華昌高科藥業(yè)有限公司
地址 243001 安徽省馬鞍山市和縣烏江鎮(zhèn)安徽省精細(xì)化工產(chǎn)業(yè)基地
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種索非布韋中間體的合成方法，以化合物(Ⅱ)為起始原料，包括如下步驟：(1)化合物(Ⅱ)發(fā)生脫保護(hù)反應(yīng)與環(huán)化反應(yīng)，生成中間產(chǎn)物(VIII)；(2)將中間產(chǎn)物(VIII)與苯甲酰氯進(jìn)行酯化反應(yīng)，生成中間產(chǎn)物(IX)；(3)將中間產(chǎn)物(IX)溶解在溶劑中，在有機(jī)堿與三乙胺三氫氟酸鹽的存在下，緩慢滴加磺酰氯的溶液，反應(yīng)過程中以化合物(X)為中間體，不需要對(duì)化合物(X)進(jìn)行分離，直接在反應(yīng)體系中完成其氟代反應(yīng)，制得所述索非布韋中間體。