一種阿齊沙坦的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310186463.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN103242305A 公開(kāi)(公告)日 2018-02-27
申請(qǐng)公布號(hào) CN103242305A 申請(qǐng)公布日 2018-02-27
分類號(hào) C07D413/10 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 傅凱敏 申請(qǐng)(專利權(quán))人 威海迪之雅醫(yī)藥化工開(kāi)發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 264205 山東省威海市文登經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)廣州路46號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種高血壓治療藥物——阿齊沙坦的制備方法,屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明的有益效果是反應(yīng)以化合物1為起始原料,經(jīng)與鹽酸羥胺加成,氯甲酸乙酯?;?,堿作用下關(guān)環(huán)水解共三步反應(yīng)制備阿齊沙坦,將原有技術(shù)中的關(guān)環(huán)和水解兩步反應(yīng)合為一步,使得以往的四至五步反應(yīng)縮短至三步,縮短了反應(yīng)時(shí)間,且在提高收率的同時(shí),極大地降低了脫乙氧基雜質(zhì)的含量,簡(jiǎn)化了實(shí)驗(yàn)操作,降低了成本,得到了高純度的阿齊沙坦,HPLC純度大于99.5%,脫乙基雜質(zhì)及酰胺雜質(zhì)均小于0.1%。